Що відбувається, коли CYP450 пригнічується?

Інгібітори перешкоджають роботі ферментів CYP450 або знижують швидкість реакції, що каталізується ферментами. Отже, це знижує метаболізм ліків в організмі та підвищує потенціал токсичності. Ефект часто настає швидко і залежить від дози.8 листопада 2022 р

Інгібування ферментів знижує швидкість метаболізму ліків, тим самим збільшуючи кількість препарату в організмі, що призводить до накопичення та потенційної токсичності.

Довідкова інформація: ферменти цитохрому P450 (CYP) є мембранозв’язаними гемопротеїнами, які відіграють ключову роль у детоксикація ксенобіотиків, клітинний метаболізм і гомеостаз. Індукція або інгібування ферментів CYP є основним механізмом, який лежить в основі взаємодії між ліками.

Більш потужний інгібітор буде переважати, в результаті чого зниження метаболізму конкуруючого препарату. Для більшості препаратів це може призвести до підвищення рівня неметаболізованої речовини в сироватці крові, що призводить до більшого потенціалу токсичності.

Інгібування CYP3A4 може призвести до токсичності ліків, взаємодії між ліками та інших несприятливих ефектіві зазвичай є небажаним. Однак у деяких випадках інактивація CYP3A4 може бути корисною, оскільки вона може покращити терапевтичну ефективність препаратів, що швидко метаболізуються, шляхом підвищення їх рівня в плазмі.

Індукція ферментів. Індуктори ферментів CYP підвищення швидкості метаболізму в печінці, як правило, через посилення транскрипції мРНК, і зниження концентрації в сироватці крові інших препаратів, що метаболізуються тим же печінковим ізоферментом.