Які препарати є частковими агоністами?

Деякі поширені в даний час препарати, які класифікуються як часткові агоністи певних рецепторів, включають буспірон, арипіпразол, бупренорфін, налмефен і норклозапін. Прикладами лігандів, що активують гамма-рецептор, активований проліфератором пероксисом, як часткових агоністів, є гонокіол і фалькаріндіол.

Приклади часткових агоністів включають бупренорфін, буторфанол і трамадол. Існують змішані агоністи/антагоністи, які демонструють різну активність залежно від опіоїдного рецептора, але також залежать від дози. Приклади включають бупренорфін, буторфанол, налбуфін і пентазоцин.

Бупренорфін є прикладом часткового агоніста. Антагоніст — це препарат, який блокує опіоїди шляхом приєднання до опіоїдних рецепторів без їх активації. Антагоністи не викликають опіоїдного ефекту і блокують повні агоністи опіоїдів. Прикладами є налтрексон і налоксон.

Часткові агоністи – це підклас бета-блокаторів, які використовуються для лікування високого кров'яного тиску. Включаються препарати, які належать до цього класу ацебутолол (Сектрал), піндолол (Віскен) і целіпролол (Кардем).

Трамадол є частковим агоністом μ опіоїдних рецепторів але також надає свою знеболювальну дію через пригнічення захоплення серотоніну та норадреналіну в ЦНС. Він менш ефективний, ніж морфін, для лікування сильного болю, але має лише обмежену здатність викликати пригнічення дихання.

Деякі поширені в даний час препарати, які класифікуються як часткові агоністи певних рецепторів, включають буспірон, арипіпразол, бупренорфін, налмефен і норклозапін. Прикладами лігандів, що активують гамма-рецептор, активований проліфератором пероксисом, як часткових агоністів є гонокіол і фалькаріндіол.